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| 品牌 | Selleck | 供货周期 | 现货 |
|---|---|---|---|
| 应用领域 | 医疗卫生,生物产业 |
产品名称：PD0325901 MEK抑制剂
产品货号：S1036
产品描述: S1036是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。
靶点: MEK (Cell-free assay) 0.33 nM
体外研究:
PD0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比，PD 0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂，抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分，在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK，作用于MEK1和MEK2时Ki值为1nM。S1036作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。
体内研究：
PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长，使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期，引起细胞凋亡单独口服25 mg/kg PD032590124后，ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中，在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被PD 0325901明显抑制。PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。S1036抑制TPC-1细胞和K2细胞生长，GI50分别为11和6.3 nM。PD0325901浓度非常低时(10 nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长，且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。S1036作用于多种PTC细胞系，有效抑制ERK1/2磷酸化。
产品名称：Selleck PD0325901 MEK抑制剂 100mg 产品货号：S1036
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