Selleck LDN-193189 BMP信号通路抑制剂

产品名称：LDN-193189,选择性的BMP信号通路抑制剂

产品货号：S2618

产品描述：LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。

靶点：ALK2  (C2C12 cells)  5 nM、ALK3  (C2C12 cells)  30 nM

体外研究：LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM，并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC 50分别为5 nM和30 nM。此外，LDN193189还抑制组成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中，S2618阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。

体内研究：在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中，与对7日龄（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化，并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓，自发性骨折，骨质密度下降或行为异常。 LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白（BMP）6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化，而对血管发育无影响。在含PCa-118b瘤小鼠中，S2618削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受体缺陷（LDLR-/-）小鼠中，S2618有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外，LDN-193189也表现出对相关的血管炎，成骨活性和钙化的抑制作用。

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Selleck Chemicals创立于2006年，总部设在美国德克萨斯州休斯敦，其在亚洲和欧洲设有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在*拥有共50个区域性代理商和合作伙伴。Selleck与超过20,000名客户已建立长期稳定的关系，主要客户包括世界各大制药厂，生物科技公司，医院及各大临床诊断实验室，世界各著名高校、研究所以及政府机构等。为了能为中国的科学家带来更专业、高质量的科研试剂，Selleck Chemicals在上海设立Selleck（中国），全权负责其在华业务的拓展。

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