Selleck INCB018424鲁索利替尼JAK1/2抑制剂

产品名称：Ruxolitinib(INCB018424),鲁索利替尼，JAK1/2抑制剂

产品货号：S1378

产品描述：Ruxolitinib (INCB018424)是*个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。

靶点：JAK2  (Cell-free assay)  2.8 nM、JAK1  (Cell-free assay)  3.3 nM

产品介绍：

体外研究：在Ba/F3细胞和HEL细胞中，INCB018424有效地和有选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和细胞增殖。INCB018424以剂量依赖性的方式显着地增加Ba/F3细胞的细胞凋亡。在Ba/F3细胞中，INCB018424(64 nM)致使线粒体去极化细胞增加一倍。INCB018424抑制来自正常捐助者和真性红细胞增多症患者的红细胞前体细胞的增殖，IC50分别是407 nM 和223 nM。 INCB018424有效抑制红细胞集落形成，IC50是67 nM。

体内研究：S1378（180 mg/kg，口服，每日两次）导致JAK2V617F驱动的小鼠模型的生存率在处理22天后大于90％。在JAK2V617F驱动的小鼠模型中，S1378（180 mg/kg，口服，每日两次）显着降低脾脏肿大和炎症因子的循环水平，并优先消灭肿瘤细胞，造成显著延长的生存期，无骨髓抑制或免疫抑制作用。在骨髓纤维化的双盲试验中，Ruxolitinib组的主要终点达到41.9％，安慰剂组则为0.7％。 Ruxolitinib导致脾体积持续减少和总症状得分提高50％或更多。在Ruxolitinib（15 mg，每天两次）组内，共28％骨髓纤维化患者至48周时脾脏体积减少至少35％，而接受的治疗组的比例为0%。Ruxolitinib致使脾脏长度减少了56％，而接受的治疗组却增加了4％。Ruxolitinib组患者的生活质量得到提高和骨髓纤维化相关症状减少。

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Selleck Chemicals创立于2006年，总部设在美国德克萨斯州休斯敦，其在亚洲和欧洲设有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在*拥有共50个区域性代理商和合作伙伴。Selleck与超过20,000名客户已建立长期稳定的关系，主要客户包括世界各大制药厂，生物科技公司，医院及各大临床诊断实验室，世界各著名高校、研究所以及政府机构等。为了能为中国的科学家带来更专业、高质量的科研试剂，Selleck Chemicals在上海设立Selleck（中国），全权负责其在华业务的拓展。

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重庆市华雅干细胞技术有限公司是中国中西部地区*家专业从事生物技术产品销售（包括：生物试剂、生物耗材、仪器设备、技术产品等）、干细胞储存、干细胞相关基础研究、干细胞临床应用研究及技术服务的高新技术企业。供应造血干细胞培养基，神经干细胞培养基，干细胞无血清培养基，胚胎/IPS干细胞无血清培养基，心肌细胞分化培养基，外周血核型分析培养基。公司立足西南，面向全国，以“积极借鉴成功经验，追求创新”为核心思想，将为客户提供水平的干细胞产品和服务。

“华雅干细胞”是由我们公司的全体员工用心打造的一块金质招牌，我们的团队：富有激情、相互信任、目标*、热爱干细胞事业、用心为我们的干细胞客户服务。干细胞产业的蓬勃发展需要产业链中的每个成员精耕细作，协同发展，实践创新。

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